omeprazol

den omeprazol er stoffet som representerer gruppen av protonpumpehemmere (PPI), brukes til mageproblemer som surhet og gastritt, blant andre.

I denne artikkelen vil vi forklare følgende aspekter angående omeprazol:

• Handlingsmekanismer;
• farmakokinetikk;
• metabolisme;
• Bivirkninger;
• interaksjoner;
• indikasjoner;

Handlingsmekanismer

Magen har en sur pH på grunn av HCl som parietalcellene i mageslimhinnen produserer. Denne Karakteristisk pH i magesyren er viktig for fordøyelsen av mat å oppnå:

• Riktig protein denaturalisering;
• Aktiver pepsinogen og peptin for at proteolyse skal skje, dvs. forstyrrelse av proteinpeptidbindinger.
• Forhindre bakterieinfeksjoner,siden bakterier vanligvis ikke overlever i sure medier.

Overdreven utskillelse av magesyre kan gi slimhinneskader. i mage-tarmkanalen, produserer magesår og tolvfingertarmen hovedsakelig.

Magesyreutskillelse skjer flere trinn:

1. Segregering av H + og Cl- ioner separat i parietalceller;
2. Deres kombinasjon for å danne HCl i canaliculi;
3. Segregering av syre fra canaliculi til lumen i magen;

Protonpumpehemmere, så som omeprazol, virker i sluttfasen av syreproduksjonen, og blir irreversibelt forbundet med ATPase eller H + / K-pumpe, med en pH-avhengig maksimal pH-forbindelse. < 6.

Denne hemming skjer ved dannelse av en S-S kovalent binding mellom sulfamid og en protonpumpe tilgjengelig cysteinrest., omeprazol knytter rest Cys-813 og Ces-892.

farmakokinetikk

Omeprazol, som andre PPI, administreres i sin nøytrale form, som er inaktiv.. Å være en nøytral form vil den være lipofil, dvs. uoppløselig i vann, og vil lett kunne krysse cellemembraner og nå parietalcellekanaler uten problem..

Disse cellene, ettersom de har sur pH, vil transformere den nøytrale formen av omeprazol til sin aktive protonerte form, og dermed være i stand til å realisere dens virkningsmekanisme og irreversibelt feste seg til protonpumpen som blokkerer dens virkning..

•  Det er labilt i surt medium, så muntlige oppskrifter er forsynt med enterisk dekning.
• Deres binding til plasmaproteiner er høy, mer enn 95%, noe som øker muligheten for interaksjon med andre medisiner, da det kan lide et doseskifte..
• Den tas opp i tynntarmen og fullføres vanligvis etter 3-6 timer..
• Oral biotilgjengelighet er omtrent 35% og kan øke opp til 60% ved gjentatt administrering en gang daglig..
• Distribusjonsvolumet svinger med 0,3 l / kg.

metabolisme

Omeprazol gjennomgår levermetabolisme av CYP 450-systemet.. Det meste av metabolismen avhenger av det spesifikke isoenzymet CYP2C19..

De fleste av den oralt administrerte dosen skilles ut som inaktive metabolitter i urinen og resten i feces fra hovedsak galleutskillelse..

Bivirkninger

Husk det Omeprazol har en rekke bivirkninger., Selv om det ikke er mange på grunn av dens selektivitet i dets virkning, er det nødvendig å vurdere om det administrerer dette stoffet. Blant andre finner vi:

• Ved langvarige behandlinger kan det produsere alvorlig hypomagnesemia;
• Øker risikoen for beinbrudd;
• Hudforandringer som utslett eller kløe;
• Mage- og tarmsykdommer som diaré, forstoppelse, magesmerter, kvalme eller oppkast;

• Perifer nevropati;
• overfølsomhet;
• Hemolytisk anemi;
• Reduserer absorpsjonen av vitamin B12, og øker derfor risikoen for å lide megaloblastisk anemi;
• Risiko for subakutt kutan lupus erythematosus;
• Øker kromogranin A-nivåer, protein høyt i visse kreft.

Omeprazol interaksjoner

Omeprazol interagerer med mange medikamenter hvis det administreres samtidig for å redusere eller potensere virkningen..

• Det kan redusere handlingen av:
  • klopidogrel;
  • soppmidler;
  • fenytoin;
  • rifamycin;
  • sp;
  • andre;
• Det kan øke handlingen til:
  • metotreksat;
  • amfetamin,
  • benzodiazepiner;
  • karvedilol;
  • citalopram;
  • escitalopram;
  • ciklosporin;
  • warfarin;
  • andre;

Det kan definitivt samhandle med en rekke medisiner, så vel som, Hvis du tar omeprazol sammen med andre legemidler, bør du oppsøke legen din for forebygging av mulige komplikasjoner.

indikasjoner

Dette stoffet er av valg for:

• Magesår;
• Duodenalsår;
• Reflux esophagitis;
• Zollinger-Ellison syndrom;
• gastritt;
• Funksjonell dyspepsi;