ibuprofen

Ibuprofen tilhører gruppen av ikke-steroide antiinflammatoriske medisiner (NSAIDs) et av de første alternativene for smerte (smertestillende), betennelse eller feber.

Det anslås at nesten halvparten av befolkningen vanligvis lider av hodepine, 30 millioner mennesker lider av korsryggsmerter og mange flere er rammet av kreftrelaterte smerter, hjertesykdommer og andre sykdommer. De fleste av disse tilfellene vil bli behandlet med ibuprofen. Dette gir oss en ide om hvor mye brukt dette stoffet er.

Hva er Ibuprofen til??

Ibuprofen er et medisin som finnes enten i form av tabletter eller konvolutter eller som sirup..

I begge tilfeller fungerer som betennelsesdempende, smertestillende og febernedsettende.

Antipyretiske effekter begynner etter en time og er maksimalt 2-4 timer, og strekker seg til 6-8 timer. Å oppnå betennelsesdempende effekter kan kreve opptil to ukers behandling..

De viktigste indikatorene samlet for Ibuprofen er som følger:

1. Behandling av smertefulle eller betente tilstander som hodepine, migrene, dysmenoré, faryngitt, otitis eller muskelsmerter.
2. Symptomatisk behandling av feber.
3. Ved sykdommer som juvenil revmatoid artritt og revmatiske prosesser (artrose).
4. Behandling av skader på bløtvev som for eksempel forstuing.

Ibuprofen virkningsmekanisme

Ibuprofens virkningsmekanisme er hemming av prostaglandinsyntese. Denne inhiberingen skyldes dens konkurrerende og reversible forening til enzymet cyclooxygenase, som omdanner arachidonsyre til nevnte prostaglandiner..

Strukturelt er ibuprofen et derivat av propionsyre. Det er en racemisk forbindelse (to forbindelser som er speilbilder av hverandre), dens aktivitet faller nesten utelukkende på S-isomeren..

Farmakokinetikk: Hva som skjer med Ibuprofen inne i kroppen?

Dette er et dårlig løselig medikament. Imidlertid blir det ofte brukt i form av arginat- eller lysinatsalter for å forbedre løseligheten og farmakokinetiske profilen. De viktigste funksjonene er som følger:

• absorpsjon: De mest brukte administrasjonsveiene er orale og parenterale. Oral administrering er god og rask og biotilgjengeligheten er 80%. (varierer etter doseringsform). Arginin- og lysinsaltene favoriserer deres oppløseliggjøring, slik at de absorberer enda raskere..
• Distribusjon: Ibuprofen binder effektivt til plasmaproteiner (90 - 9%). Det er i stand til å diffundere gjennom vev, passere inn i synovialvæske og også krysse morkaken barriere. På den annen side ble det ikke påvist i melken til ammende kvinner.
• Metabolisme: Den viktigste metabolismen forekommer i leveren. ved hydroksylering og karboksylering, og genererer forskjellige inaktive metabolitter.
• Utskillelse: Det er hovedsakelig gjennom urin (90%) og minoritet i avføring. Dens fullstendig eliminering fra kroppen skjer etter 24 timer.

dosering

Doseringsplaner avhenger av den beregnede farmasøytiske formen for hver pasient. Det anbefales å referere til den spesifikke formen for hver medisin..

Generelt sett kan vi imidlertid oppsummere at:

• Hos voksne bør oral administrering være 400 - 600 mg hver 6/8 time..
• Hos barn i alderen 3 måneder til 11 år anbefales det å gi 20-30 mg / kg / dag fordelt på 3 eller 4 doser. Fortsatt er sikkerhet og effekt hos barn under 3 måneder ennå ikke evaluert..

Den parenterale ruten anbefales bare hos voksne, og overstiger aldri 600 mg hver 6. - 8. time.. Du bør gi Ibuprofen oral administrering så snart som mulig.. Vi må også ta hensyn til eksistensen av nyre- og leversykdommer som alltid vil kreve lavest mulig dose som skal brukes med forsiktighet..

Kontraindikasjoner og forsiktighetsregler med Ibuprofen

Denne medisinen er kontraindisert i noen situasjoner som:

• overfølsomhet. Tilfeller av kryssoverfølsomhetsreaksjoner med andre NSAID-er er rapportert, så det bør ikke brukes i tilfelle salisylatallergi. Disse reaksjonene er spesielt hyppige hos astmatiske pasienter..
• Magesår, inflammatorisk tarmsykdom eller enhver prosess som øker risikoen for gastrointestinal blødning. På grunn av hemming av prostaglandinsyntese, kan ibuprofen øke risikoen for fordøyelsesblødning og perforering. Dette er grunnen til at det anbefales å administrere Ibuprofen og NSAIDs sammen med mat for å redusere mageskader. Et annet alternativ vil være å knytte det til et antiulceringsmiddel (anti H2 og IBP).
• Koagulasjonsforstyrrelser. Har visse blodplatereffekter, øker blødningstiden.
• Nyresvikt. Det elimineres med urin, så i denne situasjonen kan det samle seg i kroppen på en giftig måte. Det kan også redusere renal blodstrøm..
• Leversvikt. Parallelt med det ovennevnte, metaboliserer ibuprofen i leveren, så i tilfeller av leversvikt kan akkumuleres i kroppen.
• Hjertesvikt og ukontrollert hypertensjon.
• graviditet. Dette legemidlet er kontraindisert i tredje trimester av svangerskapet. I tillegg anbefales det ikke bruk i lengre perioder i de to første kvartalene..

interaksjoner

Mange medisiner kan endre oppførselen til ibuprofen og NSAIDs i kroppen, enten ved å redusere effektiviteten eller øke muligheten for bivirkninger. Blant dem er følgende:

• NSAIDs. Ibuprofen kan redusere antiplateletfunksjonen til acetylsalisylsyre når den gis sammen.
• alkohol. Det kan forsterke toksisiteten fordi både metalliserer leveren og "virker mettet".

• antihypertensiv. Mulig reduksjon av antihypertensiv effekt. Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon kan forringelse av nyrefunksjonen utfelle (dehydrerte eller eldre pasienter)..
• Orale antikoagulantia, heparin. Mulig økt antikoagulasjonseffekt med blødningsfare. Periodisk kontroll av koagulasjonsrater anbefales..
• antidiabetisk. Mulig økning i hypoglykemisk vev ved å redusere utskillelsen av nyrene.
• paracetamol. Samtidig og langvarig bruk av acetaminophen og NSAIDs kan forårsake økt latter av skadelige nyreeffekter..

Ibuprofen bivirkninger

Bivirkninger stammer hovedsakelig fra virkningsmekanismen til NSAID, cyclooxygenase-hemming 1 (COX-1) og vises ofte i doser høyere enn 3200 mg / dag:

1. gastrointestinal. Mulig utbrudd av dyspepsi, diaré, kvalme, magesmerter eller gastrointestinal blødning på grunn av undertrykkelse av gastrobeskyttende prostaglandiner..
2. dermatologiske. Det er vanligvis overfølsomhetsreaksjoner som oppstår med utslett, elveblest eller erytem. Anafylaktiske reaksjoner forekommer vanligvis hos pasienter som har overfølsomhet overfor acetylsalisylsyre og andre NSAIDs..
3. Sentralnervesystemet: asteni, døsighet, hodepine, kvalme.
4. hematologisk. Kan forlenge blødningstiden.
5. hjerte. Du kan ha høyt blodtrykk eller hjertesvikt..
6. nyre. Tilsetning av urinstoff nitrogen og nedbør av nyrene.